技術文章
Technical articles原位凝膠作為一種新型遞藥系統(tǒng),具有可于病變部位局部給藥、延長釋藥周期、降低給藥劑量、避免手術植入痛苦等特點。用作藥物制劑的理想注射型原位水凝膠至少應具備3種特性:1)可注射;2)可生物降解和組織相容性;3)適宜的膠凝速度與凝膠強度。當前,溫敏型原位水凝膠的制備材料主要是具有生物相容性和可生物降解的聚酯聚醚類嵌段聚合物。更昔洛韋是合成的核苷類抗病du藥,其作為第1個治療人體巨細胞病毒感染有效的藥物,可阻斷病毒DNA的合成及延伸。目前國內(nèi)上市的更昔洛韋制劑主要有注射劑、片劑和滴眼劑等,其中,滴眼劑用于眼部疾病治療時,生物利用度低,作用時間短,最重要的是,其難以使藥物通過角膜吸收而抵達眼后部,對視網(wǎng)膜、脈絡膜和玻璃體病患起不到作用;而全身使用常規(guī)劑量的更昔洛韋時,眼后組織中的藥物濃度依舊很低,且易產(chǎn)生全身毒性。但在治療眼后部疾病時,通過玻璃體注射手段給藥,往往能取得良好的效果。
通針性是決定可注射材料與制劑能否研制成功的關鍵性質(zhì),主要以注射時所需的壓力和壓強以及順滑程度來衡量。通針性考察時所測參數(shù)主要包括注射活塞的初始滑動力(即使注射活塞開始移動時所需的力)、最大滑動力(即在整個注射過程中活塞所受到的最大助力)和動態(tài)滑動力(即持續(xù)注射時活塞所受到的阻力)。
1、可注射更昔洛韋溫敏型原位凝膠劑通針性測試
儀器:Universal TA研究型質(zhì)構儀
配件:通針性測試裝置
測試模式:
測試前速度:1mm/s
測試速度:1mm/s
測試后速度:1mm/s
觸發(fā)力:8g
目標模式:距離 20mm
結果:可以用于可注射更昔洛韋溫敏型原位凝膠劑的初始滑動力、最大滑動力和動態(tài)滑動力。